Molecola del Mese di David S. Goodsell Trad. di Mauro Tonellato

Acetilcolinesterasi

Indice 2004

Attaccare la Acetilcolinesterasi
Poichè la acetilcolinesterasi ha una funzione essenziale, rappresenta un punto debole nel nostro sistema nervoso. Veleni e tossine che attaccano l'enzima provocano l'accumulo di acetilcolina nelle sinapsi dei nervi, paralizzando il muscolo. Nel corso dell'evoluzione, l'acetilcolinesterasi è diventata un facile bersaglio per molti nemici naturali. Per esempio, alcune tossine di serpente attaccano la acetilcolinesterasi. La figura qui a destra consente di vedere direttamente all'interno del tunnel che costituisce il sito attivo, dall'archivio PDB 1b41, mostrando in rosso la serina del sito attivo. La figura a destra al centro mostra come la tossina letale del Mamba Verde (un serpente velenoso africano mostrato qui sotto) blocca il sito attivo e paralizza l'azione dell'enzima. Per ulteriori informazioni sulle tossine di serpente, consultate la Proteina del Mese all'Istituto Europeo di Bioinformatica.

Mamba verde

I medici stanno tentando di avvelenare la acetilcolinesterasi nel tentativo di far regredire i sintomi del morbo di Alzheimer. I malati di Alzheimer perdono molte cellule nervose con il progredire della malattia. Prendendo un farmaco che blocchi parzialmente la acetilcolinesterasi, i livelli del neurotrasmettitore possono essere aumentati, rinforzando i segnali nervosi residui. Un farmaco usato attualmente è mostrato qui a destra in basso, dall'archivio PDB 1eve. Si inserisce nella tasca del sito attivo e blocca temporaneamente l'ingresso di acetilcolina. Altri veleni, come vedremo nella prossima pagina, bloccano in modo permanente l'enzima.

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