Molecola del Mese di David S. Goodsell Trad. di Mauro Tonellato

RECETTORE DEGLI ESTROGENI

Indice 2003

Estrogeni e Cancro
Quando è il momento, gli estrogeni danno il permesso di crescere alle cellule che sono sotto il loro controllo. Questo è essenziale per le ragazze durante la pubertà, ma è anche necessario nelle donne adulte. Per esempio, gli estrogeni sono importanti per il rimodellamento delle ossa e livelli bassi di estrogeni possono condurre all'osteoporosi. In caso di cancro, però, gli estrogeni possono aumentare la crescita innaturale delle cellule e quindi possono peggiorare la malattia. Il farmaco tamoxifen viene usato per trattare il cancro bloccando l'azione degli estrogeni. Il tamoxifen è un farmaco piccolo che imita la forma degli estrogeni e si lega fortemente al recettore degli estrogeni. Quando è legato, cambia la forma di un avvolgimento di segnalazione sulla superficie del recettore, colorato qui in verde. La struttura illustrata qui sopra in alto, dall'archivio PDB 1qku, ha l'estradiolo legato (l'estradiolo non è visibile nella figura, perché è legato sotto l'avvolgimento). La conformazione compatta di questo avvolgimento forma parte del segnale di attivazione che può stimolare la crescita normale. La struttura più in basso, dall'archivio PDB 3ert, ha legato il farmaco tamoxifen. Poichè il farmaco è più grande dell'ormone, costringe l'avvolgimento di attivazione ad assumere una conformazione innaturale che risulta inattiva, bloccando così il segnale di crescita.

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